Создание инсулина в таблетках — прорыв в лечении диабета

Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.

Люди, привязанные к инъекциям инсулина, давно надеялись, что скоро появятся инсулиновые препараты в таблетках. Над этой проблемой уже не одно десятилетие трудятся ученые Австралии, Индии, России, Израиля, Дании.

Усилиями ведущих в этой области мировых ученых проект скоро будет реализован.

Ближе всех к массовому выпуску таблетированного инсулина подошли разработчики Индии и России.

Создание таблетированного гормона

Трехмерная модель человеческого мономера инсулина

Исследования российских ученых закончились презентацией полностью готового инсулинового препарата с предварительным названием «Рансулин», который проходит дополнительные тестирования.

Прорывом в этой области послужило создание необычных капсул американскими учеными Калифорнийского университета. Они изобрели замечательную капсулу с защитной оболочкой, которая предохраняет содержимое от воздействия желудочного сока и спокойно доносит его в тонкий кишечник.

Внутри капсулы находятся специальные мукоадгезивные (особые полимеры, способные удерживать какое-либо вещество) «пластыри», пропитанные инсулином.

Полимерное вещество, из которого сделан пластырь, обладает способностью прилипать к стенке кишечника.

Прикрепившись к стенке кишечника, он одной стороной защищает инсулин от разрушительного воздействия ферментов, а из другой его стороны происходит всасывание находящегося в нем гормона в кровоток.

Принцип действия

Инсулин – это гормон, который вырабатывает поджелудочная железа. По кровотоку он достигает тканей и органов и обеспечивает проникновение в них углеводов.

При нарушении обменных процессов выделяемого количества может не хватить для этих целей. Возникает сахарный диабет. Появляется потребность в инсулинотерапии.

Самый проверенный и надежный способ поддержания уровня сахара в крови – это введение определенных, рассчитанных особо для каждого больного доз гормона.

Больные вынуждены специальным шприцем по нескольку раз в день вводить лекарство. Неудивительно, что все они мечтают о том времени, когда препарат можно будет получить перорально.

Казалось бы, запаковать вещество в таблетированную форму – и проблема решена. Но не все так просто. Желудок воспринимает инсулин, как обычный белок, который нужно переварить.

Чтобы инсулин достиг кишечника, где он будет всасываться в кровь, необходимо проскочить барьер – желудок.

Ученые упорно искали решения вопроса — можно ли сделать так, чтобы на него не подействовала желудочная кислота?

Исследования проходили в несколько этапов.

Вначале нужно было найти такую оболочку, которой не страшна была бы кислая среда.

Решили поместить инсулин в так называемую липосому. Это жировая капсула, созданная из клеточных мембран, которая предохраняет от воздействия желудочной кислоты.

Противоферментной защитой стала еще одна оболочка из слоя молекул-полиэлектролитов. Ее назвали «слоема». Она должна была раствориться, а лекарство всосаться. Но всасывание не происходило. Потребовалось много труда и времени, чтобы добиться положительного результата.

Российскими учеными для этих целей был предложен гидрогель. Добавлялся полисахарид, целью которого было стимулировать работу рецепторов, расположенных на стенках тонкого кишечника. Внутрь гидрогеля вводилось лекарство так, чтобы оно не соединялось с полисахаридом.

Схема нанопокрытия микрочастиц инсулина или инсулина и хитозана в наноинжинированных полисахаридных капсулах.

В качестве полисахарида была использована фолиевая кислота (витамин B9), о свойстве которой быстро всасываться в тонком кишечнике было давно известно. Это свойство как нельзя лучше здесь и пригодилось.

Все остатки гелей, полимеров спокойно выходили естественным путем с продуктами распада. А инсулин прекрасно всасывался в кровь. Осталось рассчитать и вычислить нужную дозу.

Экспериментально было установлено, что концентрация инсулина в таблетках должна быть увеличена.

Преимущество препарата в таблетках

Преимущество приема лекарства перорально очевидно.

Больные устали от постоянных инъекций.

Безболезненный прием доз препарата в таблетках обеспечит:

• уход от постоянной возни со шприцами;
• ненужность заботы о стерильном содержании игл;
• отсутствие процедуры выбора правильного места для инъекции;
• отмена напряженного внимания при введении иглы под определенным углом.

Глотнуть таблетку можно в удобное время и любом месте. Не нужно искать специальных помещений. Хранить и носить при себе можно без дополнительных усилий. Легче заставить ребенка проглотить таблетку, чем бесконечно травмировать уколами.

При экспериментальных исследованиях было замечено: чтобы доза в таблетках была эффективна для пациента, она должна быть увеличена примерно в 4 раза. Также наблюдалось, что прием инсулина перорально гораздо продолжительнее удерживает сахароснижающий эффект.

Диабетики всей планеты с удовольствием перейдут на инсулин в таблетках. Он пока не запущен в массовое производство, не имеет названия. Достать инсулиновые препараты в таблетках практически невозможно — их стоимость пока слишком велика.

Но надежда на избавление от мучительных инъекций появилась.