Мягкая сила Азидропа при решительности действия

Основой глазных капель Азидроп является антибиотик азитромицин из лекарственной группы азалидов и макролидов. Лекарства этого ряда обладают мягким действием, имеют минимум противопоказаний, чрезвычайно активны по отношению к грамположительным коккам.

А ещё они крайне эффективно работают против таких мембранных и клеточных паразитов, как легионеллы, хламидии, микоплазмы и кампилобактерии. Хорошо переносится даже аллергиками.

Фармакологические свойства Азидропа

У антибиотиков семейства макролидов особый механизм воздействия на патогенную микрофлору: он тормозит и даже полностью останавливает белковый внутриклеточный синтез у бактерий. Механизм действия – связывание с рибосомами, этими важными для клетки немембранными органеллами, большой субъединицы 50-S. А в дальнейшем – препятствование трансляции белка из матричной РНК микроорганизмов.

Но связанная с таким механизмом действия эффективность имеет и недостаток: препарат нельзя использовать часто, если воспаления конъюнктивы будут происходить раз за разом. В таких случаях нужно прибегнуть к более детальному анализу крови с целью выяснить – какой патоген вызывает заболевание. Дело в том, что при всей эффективности лекарства, при его быстром, ударном действии очень скоро, если препарат применяли раз за разом, наступает антибиотикорезистентность.

То есть бактерии учатся защищаться от препарата и не реагировать на него. Притом резистентность эта перекрёстная, одновременно перестают воздействовать на возбудителей воспалительного процесса и другие антибиотики группы макролидов и азалидов. Пример – похожий на азитромицин эритромицин, который тоже перестаёт воздействовать на патоген.

Поэтому написанные в инструкциях рекомендации закапывать Азидроп дважды в день на протяжении только трёх дней лучше выполнять неукоснительно, не создавая для стрептококков среды для привыкания к препарату.

Состав

Бесцветная или слабоокрашенная в желтоватый цвет маслянистая жидкость. В 1 г средства находится 15 мг действующего вещества азитромицина дигидрата. Остальное – среднецепочечные триглицериды.

Антибактериальный препарат с широкими лекарственным возможностями против внешних и внутриклеточных патогенных микроорганизмов. Эффективное средство воздействия на конъюнктивиты у детей и взрослых. Есть только возрастное ограничение – Азидроп не применяют к детям младше одного года.

Воспаление конъюнктивы может быть спровоцировано:

• занесёнными извне в результате несоблюдения правил гигиены микроорганизмами;
• попавшими на слизистую глаза химически-активными загрязнениями;
• повышенной чувствительностью конъюнктивы к УФ-излучению (сварка, прямые или отражённые от светлого песка, воды или снега солнечные лучи, отсутствие защиты глаз в солярии);
• текущими инфекционными заболеваниями, не связанным с органами зрения.

Наиболее действенным среди перечисленных причин болезни Азидроп будет в случае с патогенной микрофлорой. Хотя все другие причины конъюнктивита в большинстве случаев служат спусковым механизмом для заражения – в ослабленном внешними факторами глазу возникает питательная среда для стафилококков.

Это заболевание может поразить детей, взрослых, и его наличие сразу резко ухудшает качество жизни. Опухшие слезящиеся веки – не только косметический дефект, но и реальный источник физических страданий. А инфекционная форма ещё и источник заражения для окружающих.

Показания

• При бактериальном конъюнктивите, вызываемом грамположительными кокками, с образованием гнойно-слизистых выделений как у детей, так и у взрослых, без ограничения возраста;
• При трахомах, вызываемых хламидией трахоматис, с течением трахоматозных конъюнктивитов, без возрастных ограничений.

Как применять Азидроп

Вводится по одной капле дважды в день в конъюнктивальный мешочек глаза в положении лёжа или сидя с запрокинутой головой. Время введения капель – по одной утром и вечером. Передозировка, если случайно в глаз попало 2 капли – не страшна, больше разовой дозы не усвоится. Время применения капель – 3 дня.

Если нет положительной динамики в течение трёх дней применения препарата нужна консультация у офтальмолога. Возможно, потребуется или другая схема лечения, или будет назначено иное средство.

Расфасовка лекарства делается на предприятии-изготовителе в капсулы 0,25 мл, спаянные в ленту микрофлаконы (капсулы) из полиэтилена низкого давления. Они легко отделяются, также просто срывается защитный колпачок. Чтобы закапать средство в глаз, нужно просто слегка сдавить капсулу с боков. Такая фасовка удобна тем, что флакон одноразовый, поэтому не возникнет проблем со стерильностью.

Капли вводятся в полость между передней и задней поверхностями века два раза в день, сразу после пробуждения и утренних гигиенических процедур, и вечером за полчаса до сна.

Жидкость с раствором антибиотика слегка маслянистая, поэтому руки перед применением препарата лучше мыть как до, так и после использования. Кончиком флакона (носиком капельницы) ни в коем случае нельзя прикасаться к роговице, векам и ресницам – это может вызвать порчу содержимого. Одноразовые капсулы объёмом 0,25 мл, выбрасывают вечером, независимо от того, осталось ли там ещё лекарство или нет.

Если для лечения глазной болезни кроме Азидропа назначены ещё какие-то лекарственные препараты, , этот антибиотик применяют последним! И не раньше, чем через 15 минут после введения в глаз предыдущих лекарств.

Побочные действия

1. Менее чем у 10% тех, кто воспользовался каплями от конъюнктивита Азидроп, отмечались такие явления, как небольшой дискомфорт в органах зрения в виде пощипывания, лёгкого жжения или покалывания в слизистой век по линии ресниц.
2. Не более чем у 1% пациентов могли быть эффекты затуманивания, лёгкой пелены перед глазами, ощущения, что попало чужеродное тело, а также чувство сливающихся век.
3. У 0,1% были проявления дискомфорта в глазах, в виде гиперемии конъюнктивы, слезотечения и/или эритемы век.

Ещё реже, с частотой 1/10 000, диагностировалась склонность защитных систем организма реагировать на препарат ангионевротическим отёком (отёком Квинке).

У взрослой контрольной группы с частотой не более 1 случая на 1000 ( менее 1 на 100) были отмечены кератит, отёк и экзема век, глазная аллергия. Применялись стандартные дозы препарата (1 капля на ½ суток), и после отмены лекарства негативные явления, вызванные им, сразу исчезали.

Принятый для азитромицина профиль лекарственной безопасности совпал у взрослых и детей, причём у вторых – во всех педиатрических группах.

Противопоказания

Препарат однозначно противопоказан тем, у кого выявлена повышенная чувствительность не только к главному компоненту Азидропа – азитромицину, но и ко всем макролидным средствам. А это препараты: рокситромицин, эритромицин, олеандомицин, мидекамицин, джозамицин.

Сам азитромицин относят к 15-членному ряду макролидов природного или полусинтетического происхождения. Рассматривая его структурную (трёхмерную) формулу, можно увидеть, что препарат был получен путём модификации 14-членного макролида, в который между 9 и 10 атомами углерода в лактонном кольце ввели атом азота. Что и дало повод причислить лекарство к подвиду макролидов – азалидам. Это позволило в 300 раз по сравнению с прототипом эритромицином увеличить кислотоустойчивость препарата.

Азидроп для беременных и кормящих

Влияние на плод

Специальных исследований на людях не делалось, но у животных с идентичным человеку метаболизмом нарушений фертильности не обнаружено. Однако в последних справочниках по антибиотикам отмечается гораздо большая активность азитромицина по сравнению с родственным макролидом эритромицином при проникании через плацентарный барьер.

Из этого сделан вывод, что применение препаратов, содержащих азитромицин (а Азидроп относится к ним) в первом триместре беременности нежелательно. Исключения могут быть только в случаях, когда польза от применения препарата превысит наносимый им гипотетический вред. Пример – пиелонефрит в стадии обострения, а беременность у женщин-почечниц действует на организм как явление, отключающее многие защитные иммунные системы.

Влияние на лактацию

Пострегистрационным испытаниями подтверждено выделение азитромицина вместе с материнским молоком.

Но, учитывая низкую дозу концентрации рабочего вещества в Азидропе, его попадание в кровь младенца, крайне мало. И накопление его идёт медленнее, чем препарат выводится почками и перерабатывается печенью.

Особые указания

1. Ни под каким видом не использовать препарат перорально, внутривенно или внутримышечно – азидроп разработан сугубо как капельное средство для внесения в мешочек конъюнктивы.
2. Иммунные особенности организма у некоторых могут вызывать отторжение макролидов и азалидов, к которым относится Азидроп с его азитромицином в своём составе. Поэтому при первых же признаках аллергии на препарат его применение нужно прекратить.
3. При конъюнктивите лечение в большинстве случаев назначается комплексное: мази, капли, возможно – инъекции. Азидроп применяют последним.
4. Запрещается применять средство как лечебное больше 3-х дней, даже если полного эффекта за это время достигнуть не удалось. Для его продолжения врач назначит препараты другого ряда.
5. При лечении инфекционных форм конъюнктивита полностью исключается ношение контактных линз.
6. По всем врачебным нормам Азидроп отпускается в аптеках только по предписанию врача! Даже если где-то это правило нарушается и можно приобрести препарат свободно – не делайте этого и не принимайте решение применить лекарство самостоятельно.
7. Капсулы из полиэтилена низкого давления, в которые фасуется Азидроп, полупрозрачные, а значит, средство в них может быть подвержено воздействию света. Поэтому хранят лекарство в оригинальной картонной светонепроницаемой упаковке при температуре на выше 25 градусов. В таких условиях обеспечивается его сохранность до гарантийного срока хранения – полтора года.

Аналоги препарата

Назначаются при индивидуальной непереносимости среднецепочечных триглицеринов в составе глазных капель.

• Сумазид. Азалид, бактериостатик. При одновременном со средством применением антацидов необходим перерыв между приёмами в 2 часа (сумазид применяют вторым). Если приём препарата случайно пропущен, следующий нужно сделать как можно раньше, а последующие – через сутки.
• Сумамед. Антибиотик-бактериостатик. Разработан в основном для лечения бактериального поражения внутренних органов, применяется в виде таблеток. Но в терапевтических дозах может входить и в состав глазных капель.
• Тремак-сановель. Антибиотик-бактериостатик, азалид. Азитромицин в его составе связан с добавочными веществами, тормозящим его немедленное действие, поэтому тремак-сановель применяется и перорально. Может назначаться при конъюнктивитах совместно с мазевыми лекарствами.
• Зитроцин. Антибиотик из группы макролидов-азалидов. Выпускается в виде таблеток и порошков. По действию и способам применения аналогичен тремак-сановелю.
• Сумамокс. Форма выпуска – капсулы, гранулы, суспензии с основным действующим веществом азитромицином. Для перорального действия в состав лекарства вводят замедлители в виде кальция фосфата, стеарата магния, талька, крахмала других балластных веществ.

Заключение

Отдельных и детальных фармакологических испытаний на совместимость азитромицина с другими группами лекарственных средств не проводилось. Есть только аналоговые таблицы, созданные на основе реакции взаимодействия с другими веществами лекарства-«прародителя» — эритромицина. Но для клинической картины такого взаимодействия наличия данных таблиц вполне достаточно.

Не проводились в виду нецелесообразности, а иногда невозможности из-за особенностей механизма действия, и тестовые эксперименты на содержание азитромицина в плазме крови.

Используемые источники:

• Справочник по глазным болезням / В.И. Морозов, А.А. Яковлев. — М.: Медицина, 1982.
• Имплантация искусственного хрусталика / С.Н. Федоров. — М.: Медицина, 1977.
• Микроинвазивная хирургия переднего отрезка глаза / А.Г. Щуко. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010.
• The University of Chicago’s Department of Ophthalmology and Visual Science