Механизм действия саксаглиптина на организм при сахарном диабете

Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.

Распространенность сахарного диабета второго типа в мире растет, это связано с образом жизни людей и обильным питанием. Однако, и фармакология не стоит на месте, разрабатывая новые вещества для терапии сахарного диабета.

Один из новых классов таких веществ – инкретиномиметики, к которым относится саксаглиптин (saxagliptin).

Механизм действия инкретинов

Инкретины представляют собой гормоны человека, вырабатываемые желудочно-кишечным трактом в момент поступления в него пищи. За счет их действия увеличивается выработка инсулина, помогающего усвоиться глюкозе, которая выделяется в процессе пищеварения.

На сегодняшний день открыто два типа инкретинов:

• ГПП-1 (глюкогоноподобный пептид-1);
• ГИП (инсулинотропный полипептид).

Рецепторы первого находятся в разных органах, что позволяет ему проявлять более широкое действие. Второй контролируется рецепторами β-клеток поджелудочной железы.

Среди основных механизмов их действия выделяют:

• увеличение секреции гормона инсулина клетками поджелудочной железы;
• замедление опорожнения желудка;
• сокращение объемов выработки глюкагона;
• снижение аппетита и появление чувства насыщения;
• улучшение работы сердца и кровеносных сосудов, положительное влияние на нервную систему.

При увеличении выработки инсулина глюкоза усваивается лучше, однако если она находится в норме, то процесс секреции прекращается и человеку не грозит гипогликемия. Уменьшение объемов глюкагона – антагониста инсулина, приводит к сокращению расходования гликогена печени и освобождению свободной глюкозы, параллельно способствуя увеличению расходования гликогена в мышцах. В результате глюкоза используется сразу в месте выработки, не поступая в кровь.

При замедлении освобождения желудка пища попадает в кишечник небольшими порциями, что уменьшает объемы всасывания глюкозы в кровь и, соответственно, рост ее концентрации. Поступая более мелкими партиями, она легче усваивается организмом. При этом снижение аппетита ограничивает переедание.

Воздействие на кровеносную систему пока только отмечено, но не изучено. Выяснено, что инкретины помогают β-клеткам поджелудочной железы быстрее восстанавливаться.

Получить сами гормоны в чистом виде в достаточном количестве невозможно, поэтому ученые разработали аналоги, выполняющие подобные функции:

• воспроизводящие действие глюкогоноподобного пептида-1;
• снижающие воздействие разрушающих ферментов, продлевая, таким образом, жизнь гормонам.

Саксаглиптин относится ко второй группе.

Формы выпуска

Саксаглиптин входит в состав лекарственного средства Онглизы, выступающего в качестве ингибитора ДПП-4. Это средство не состоит в Федеральном перечне льготных лекарств, но может выдаваться больным сахарным диабетом за счет финансирования местного бюджета.

Лекарство выпускается в виде таблеток с оболочкой желтоватого цвета, содержащих по 2,5 мг саксаглиптина или 5 мг его гидрохлорида. В состав входят также компоненты, оптимизирующие эффект от действующего вещества. На таблетках ставится маркировка, указывающая их дозировку.

Таблетки упаковываются в блистер по 10 штук и картонную упаковку.

Показания и противопоказания

Препараты на основе саксаглиптина рекомендуются к применению при:

1. Преддиабетической стадии, когда традиционные меры, включающие режим питания, физические нагрузки и прочие рекомендации не помогают. Средство позволяет остановить разрушение β-клеток и тем самым затормозить процесс развития сахарного диабета второго типа;
2. Наличии диагностированного заболевания. В этом случае средство может использоваться в качестве самостоятельного лекарства или в сочетании с иными препаратами:
   • Метформином;
   • инсулином;
   • производными сульфониломочевины;
   • тиазолидиндионами.

Противопоказаниями к приему лекарственного средства служат:

• сахарный диабет первого типа;
• чрезмерная восприимчивость к любому из компонентов препарата;
• высокая чувствительность к ингибиторам ДПП-4;
• наличие диабетического кетоацидоза;
• неусваиваемость лактозы и лактазная недостаточность, врожденная глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• время вынашивания и лактации;
• несовершеннолетний возраст.

В этих случаях используются аналоги препарата или подбираются средства с иным составом.

Эффективность стартовой терапии саксаглиптин+метформин

Инструкция по применению

Таблетки принимаются внутрь без учета употребления пищи. Капсула проглатывается целиком и запивается небольшим объемом воды. Дозировка зависит от вида терапии и самочувствия пациента.

При отдельном использовании саксаглиптин рекомендуется принимать по 5 мг один раз в день.

При комбинированной терапии с другими диабетическими препаратами дозировка составляет 5 мг в сутки, то же касается и дополнения саксаглиптином уже используемой комбинации гипогликемических средств.

При начальной стадии применения вещества с метформином дозировка саксаглиптина составляет 5 миллиграмм, а метформина – 500 миллиграмм в день.

Для больных, имеющих патологии почек, дозировка уменьшается до 2,5 мг в сутки. Если применяется гемодиализ, препарат пьют после его окончания. Действие средства при перитонеальном диализе не исследовано. В любом случае перед назначением препарата специалисты советуют пройти обследование почек пациента.

Для пациентов с патологиями функций печени корректировка дозы не нужна. Лечение осуществляется согласно общим рекомендациям. Это касается и больных пожилого возраста, при условии, что у них отсутствуют проблемы с почками.

Исследование действия препарата на плод у беременных женщин и маленьких детей не проводилось. Поэтому предсказать его последствия сложно. Для этих пациентов обычно применяются другие, проверенные средства. Если женщина в период кормления грудью принимает саксакглиптин, ей следует отказаться от кормления.

В случае одновременного приема с активными ингибиторами CYP3A4/5 суточная дозировка препарата уменьшается в два раза.

Это следующие лекарства:

• Кетоконазол;
• Кларитромицин;
• Атазанавир;
• Индинавир;
• Нефазодон;
• Итраконазол;
• Ритонавир;
• Телитромицин;
• Нелфинавир;
• Саквинавир и другие.

При приеме саксаглиптина пациент продолжает реализовывать общие рекомендации по организации диеты, дозированным физическим упражнениям и отслеживанию психо-эмоционального состояния.

Побочные действия и передозировка

Препарат практически не имеет побочных эффектов. Его главное преимущество – отсутствие риска развития гипогликемии.

Однако как любой синтетический препарат он воздействует на физиологические процессы организма, способствуя их изменению, что может привести к:

• развитию инфекционных заболеваний органов дыхания;
• диспепсическим нарушениям;
• синуситу;
• появлению головной боли;
• гастроэнтериту;
• развитию воспаления в моче-половой системе.

При наблюдении любого из этих признаков следует пожаловаться лечащему врачу, который подберет более правильную дозировку лекарственного средства или поменяет его на другие таблетки.

Передозировка при клинических испытаниях не выявлена, при этом применялись концентрации в 80 раз большие, чем рекомендовано. В случае появления симптомов передозировки (тошноты, рвоты, диареи, головной боли, слабости и прочих), лечение проводится соответственно симптоматике со скорейшим выведением препарата из организма, что легче всего сделать через гемодиализ.

При совместном применении с другими препаратами выраженные отклонения не были выявлены. Однако одновременное применение с метформином и тиазолидиндионами не исследовалось.

Видео от эксперта:

Чем можно заменить саксаглиптин?

Использование саксаглиптина в качестве основного компонента разработано только в препарате Онглизе, если у пациента фиксируются побочные действия ему придется воспользоваться аналогами, в состав которых входят другие ингибиторы фермента ДПП-4:

1. Янувия – одно из первых средств подобного типа, разработанное в США. Реализуется в дозировке по 25, 50 и 100 мг. Суточная норма около 100 мг. Действие препарат длится около суток. Иногда выпускается под маркой ЯнуМет, содержащей дополнительно метформин.
2. Галвус — медикамент, производимый в Швейцарии, применяется в дозировке по 50 мг в сутки и более, часто используется в комплексе с инсулином.
3. Несина – производится в Ирландии, на основе бензоата аполгиптина с дозировкой по 12,5 или25 мг. Принимается один раз в день по 1 таблетке.
4. Випидия – основное вещество препарата алоглиптин, оказывающий сходное действие, принимается один раз в сутки в дозировке 25 мг.
5. Тражента — средство на основе линаглиптина, реализуется в виде таблеток по 5 мг, принимаемых внутрь.

Используются и другие аналоги, имеющие иной состав, но сходный механизм действия. Стоимость препаратов отличается в соответствии со страной производства и составом лекарственных средств.

Цена на препарат Онглиза, в состав которого входит саксаглиптин, от 1700 до 1900 руб.

Препараты нового поколения позволяют значительно быстрее и легче решать проблемы усвоения глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Пока их перечень еще не очень широк, так на основе саксаглиптина производится только один препарат, оказывающий положительный эффект при терапии сахарного диабета и не вызывающий состояния гипогликемии. В то же время имеются аналоги, содержащие иное действующее вещество, но обладающие сходным лечебным эффектом.